Корейская фармацевтическая компания “Чонгындан” (종근당, Chong Kun Dang) в ближайшее время испытает свой препарат “Нафабелтан” на россиянах, которые больны коронавирусом. Есть подозрение, что “Нафабелтан” может оказаться довольно эффективным средством от COVID-19.
“Нафабелтан” до сих пор применялся в качестве антикоагулянта, то есть лекарства, которое уменьшает свёртываемость крови и препятствует образованию тромбов. Кроме того, его использовали в лечении панкреатита.
“Нафабелтан” (나파벨탄) — это коммерческое название лекарства. Действующее вещество в нём называется нафамостат (его живописная формула — на заглавной картинке). Вещество это давно известно и применяется далеко не только в Корее. В этом году, когда стали лихорадочно перебирать все известные лекарства в надежде, что они проявят активность против коронавируса, нафамостат привлёк к себе большое внимание.
Сейчас тут будут умные слова, но вы их не бойтесь, я всё на пальцах объясню. Нафамостат не только антикоагулянт, он еще и ингибитор сериновых протеаз. Звучит угрожающе? В действительности угроза исходит не от него, а от этих самых сериновых протеаз.
Всё на самом деле просто. Есть коронавирус. Почему он так называется? Потому что у него много маленьких отростков, которые вместе напоминают корону. С помощью отростков вирус прикрепляется к человеческой клетке, а потом в неё проникает и начинает там размножаться.
Есть одно но. Чтобы проникновение в клетку прошло хорошо, вирусу нужен помощник внутри клетки. То есть предатель и пятая колонна. Этим предателем и становится одна из упомянутых выше сериновых протеаз. А конкретно предательская протеаза называется так: TMPRSS2 (согласитесь, хорошую протеазу таким именем никто не назовёт!). В мирное время TMPRSS2 притворяется полезной организму штукой и выполняет всякие нужные функции, но при встрече с коронавирусом подло предаёт нас и помогает злодею вторгнуться в наш организм.
И тут нам на помощь может прийти тот самый нафамостат. Помните, я называл его ингибитором сериновых протеаз? Ингибитор — это тот, который подавляет, уменьшает активность чего-нибудь. То есть нафамостат подавляет предательскую TMPRSS2, как бы усыпляет её, и она уже не может помочь коронавирусу проникнуть в наш организм!
Вы скажете — ха, так, получается, что нафамостат — это же готовое лекарство от коронавируса! И спросите: а почему его ещё не применяют? Заговор фармацевтических компаний? Происки американского империализма? Ах, оставьте…
Не применяют, потому что всё не так просто. В теории всё работает так, как было описано выше, а в жизни может получиться по-разному. Надо же выяснить, какие дозы препарата следует принимать, и если дозы окажутся очень большие, не будет ли лекарство ядовитым с такими дозами, и даже если мы съедим это лекарство, сможет ли оно вообще добраться до лёгких, чтобы там подействовать, или возьмёт и разложится в желудке на клевер и на липовый мёд — и будет тупо выведено из организма, например, с мочой. И ещё сто таких непонятных вопросов есть, поэтому нужны разные исследования.
Те исследования, которые уже проведены, дают основания для оптимизма.
Например, 21 мая 2020 года многообещающие результаты опубликовали немецкие учёные. Они изучали активность разных веществ, в том числе нафамостата, in vitro, то есть “в пробирке”, на клеточных культурах, а точнее — на клетках человеческой лёгочной ткани, то есть прямо как надо. Учёные обнаружили, что нафамостат очень эффективно блокирует проникновение вируса в лёгочные клетки. Причём эффект есть даже при низкой концентрации нафамостата, что очень и очень хорошо. То есть, если это всё будет работать на живых людях, дозы могут быть небольшими, а значит и побочных эффектов будет меньше!
Ещё один оптимистический результат дала работа исследователей из Корейского института Пастера. В своей работе, опубликованной чуть раньше, 12 мая, они сравнили эффект 24 потенциальных противовирусных препаратов на клетки лёгочной ткани (тоже “в пробирке”, не на реальных людях), и выяснили, что нафамостат дал совершенно ошеломляющий эффект. Он оказался во много раз мощнее знаменитого ремдесивира, который тоже тормозил проникновение вируса в клетки, но далеко не так хорошо.
Ещё один позитивный момент: нафамостат, будучи известным лекарством, уже давно всеми одобрен, так что на его производство и применение не надо получать никаких разрешений. Остаётся только испытать его действие на живых людях — и вперёд.
Такие испытания уже были проведены в Японии в начале июля. Правда, для эксперимента взяли очень мало больных — 11 человек, зато все они были тяжёлыми, в том числе 8 человек на аппаратах искусственной вентиляции лёгких (ИВЛ) и 3 человека на аппаратах ЭКМО (это когда лёгкие вообще уже в полной отключке, и кислородом насыщают непосредственно кровь). Всем этим несчастным вводили комбинацию нафамостата и японского противовирусного препарата фавипиравира.
Чуда из чудес не произошло: один из пациентов всё равно скончался. Но 10 человек ожили!
И вот теперь предстоит провести уже масштабные испытания, чтобы на самом деле доказать, что те 10 человек ожили не случайно, что нафамостат сыграл в этом какую-то роль. Для этого должна быть контрольная группа, то есть пациенты, которым не дают нафамостат и спокойно смотрят, как они помирают. И должна быть группа, тех кому нафамостат всё-таки дают, и тоже считают, сколько из них умрёт. По-хорошему, еще должна быть группа плацебо, то есть таких пациентов, которые думают, что им дают лекарство, но на самом деле им дают пустышку. Наконец, для полной объективности, врачи не должны знать, кому они что дают. Вот так всё непросто.
Всех подробностей будущих испытаний в России мы не знаем, но известно, что испытуемых будет 100 человек. Россиян выбрали не потому, что их не жалко, а потому, что в России сейчас очень много коронавируса, тысячи новых больных в день, так что легко найти любое количество пациентов, в том числе тяжёлых. Планируется давать пациентам “Нафабелтан” в течение 10 дней и наблюдать за результатами. Завершить эти клинические испытания компания “Чонгындан” планирует к концу текущего года. И, судя по заявлениям представителей “Чонгындана”, Россия будет не единственной страной, где пройдут испытания, но пока, видимо, успели договориться только с ней.
